Состав
Активное вещество: летрозол 2.5 мг.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания субъединицей этого фермента гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как периферической, так в опухолевой тканях. У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион тестостерон) эстрон эстрадиол.
Ежедневный прием Летрозола суточной дозе 0.1-5 мг приводит снижению концентрации эстрадиола, эстрона эстрона сульфата плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ ФСГ плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда инсульта.
Показания
- ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, женщин постменопаузе в качестве адъювантной терапии;
- ранние стадии рака молочной железы женщин постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
- распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе - терапия первой линии;
- распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг раз/сут, ежедневно, длительно (в течение лет или до рецидива). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить. У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухолью, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли. У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется. При нарушениях функции печени или почек (КК больше 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянное медицинское наблюдение.
Побочные действия
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.
Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто миалгия, боли костях, остеопороз, переломы костей, иногда артрит.
Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: - иногда вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль молочных железах.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда.
Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара (приливы); часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли опухолевых очагах.
Противопоказания
- эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
- беременность; период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (эффективность безопасность для детей не установлена);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Нет данных применении Летрозола у пациентов с КК меньше 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).
Передозировка
Имеются отдельные сообщения случаях передозировки Летрозола.
Лечение: показана симптоматическая поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Особые указания
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Во время терапии Летрозолом, учитывая возможность наступления беременности, женщинам следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального статуса.
Влияние на способность вождению автотранспорта управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания быстроты психомоторных реакций. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro Летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 CYP2C19 (последнего умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Как оформить заказ?
Вы можете заказать препарат с доставкой в аптеку-партнёра в вашем городе. Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 800 301 52 86 (бесплатно с любого телефона по РФ)
