Состав
1 капсула содержит:
Действующие вещество: апрепитант 125 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: титана диоксид, желатин; капсулы 125 мг также содержат оксид железа желтый и оксид железа красный.
В блистере 3 капсулы. В картонной упаковке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Противорвотное. Антагонист NK1-рецепторов предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Показания
Предупреждение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемые высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
Способ применения и дозировка
Внутрь независимо от приема пищи в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Рекомендуемая доза составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1 день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2 и 3 дни.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: анемия, фебрильная нейтропения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка,тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит.
Дерматологические реакции: сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, поллакиурия.
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания АЛТ и АСТ,повышение активности щелочной фосфатазы , гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия.
Аллергические реакции: в 1 случае при применении апрепитанта на фоне химиотерапии отмечен синдром Стивенса-Джонсона и еще в 1 случае при применении только апрепитанта наблюдался ангионевротический отек и крапивница.
Прочие: слабость,повышенная утомляемость,отеки, приступообразные ощущения жара (приливы), ощущение дискомфорта в области грудной клетки, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность (9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Одновременное применение с пимозидом, терфенадином , астемизолом и цизапридом.
Повышенная чувствительность к апрепитанту или другим компонентам препарата.
Передозировка
Симптомы: у принявших 1440 мг апрепитанта, наблюдались сонливость и головная боль.
Лечение: терапию следует прекратить и обеспечить контроль состояния пациента.
При необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего не будут эффективны.
Антидот к препарату неизвестен. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
Во время лечения и в течение 1 месяца после приема последней дозы следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими препаратами
Может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP3A4: не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Возможное повышение концентрации в плазме крови мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется при участии CYP3A4 ( алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении.
С осторожностью назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом ), с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, с дилтиаземом ) нет клинически значимых изменений концентрации препарата в плазме крови.
Одновременный прием с препаратами, которые являются сильными индукторами CYP3A4 (например, с рифампином), может привести к уменьшению концентрации препарата в плазме и, таким образом, к снижению эффективности.
Индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида.
Одновременное назначение с этими или другими препаратами, которые метаболизируются CYP2C9 (например, с фенитоином ), может привести к снижению их концентрации в плазме.
Препарат уменьшает AUC толбутамида, являющегося субстратом CYP2C9, на 23% в 4 день, на 28% в 8 день и на 15% в 15 день. При этом толбутамид в однократной дозе 500 мг назначали перед началом 3-дневной схемы терапии Эмендом в 4, 8 и 15 дни.
При одновременном приеме препарата и ГКС отмечено увеличение AUC дексаметазона (при приеме внутрь) в 2.2 раза, метилпреднизолона , вводимого в/в - в 1.3 раза и метилпреднизолона принимаемого внутрь - в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при его приеме внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при введении в/в снижают приблизительно на 25%, при назначении внутрь - на 50%.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов, получающих этопозид , винорелбин, доцетаксел и паклитаксел, и обеспечить дополнительное наблюдение.
Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата может быть снижена.
Условия хранения
Условия хранения от 15 до 25 C.
Как оформить заказ?
Вы можете заказать препарат с доставкой в аптеку-партнёра в вашем городе. Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 800 301 52 86 (бесплатно с любого телефона по РФ)
